2017年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學復習資料
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第一章 概論
一、藥理學的性質(zhì)與任務(wù)
藥理學(Pharmacology)：研究藥物防治疾病的道理和藥物與機體相互作用規(guī)律、以及如何合理應用藥物的一門醫(yī)學基礎(chǔ)學科。是指導臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)的橋梁學科。
藥理學研究內(nèi)容：
1.藥物效應動力學(Pharmacodynamics ，藥效學)—研究藥物對機體所產(chǎn)生的作用(藥物作用、毒性作用、作用機制)和作用規(guī)律。
2.藥物代謝動力學(Pharmacokinetics，藥動學)—研究機體對藥物所產(chǎn)生的作用(吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄)和作用規(guī)律。
藥物(Drugs)：指可查明或改善機體生理功能或病理狀態(tài)，對用藥者有益，達到預防、診斷、治療疾病和計劃生育目的的物質(zhì)。
毒物(poison)：對機體產(chǎn)生毒害作用、損害機體健康的物質(zhì)。
藥物分類：
天然藥(傳統(tǒng)藥)，合成藥(現(xiàn)代藥)，基因工程藥;
國家基本藥物;
特殊管理藥品(麻醉藥品、精神藥品、毒性藥品、放射性藥品);法定藥、非法定藥
處方藥(prescription),
非處方藥( nonprescription, OTC drug — over the counter drug )。
藥物命名規(guī)則：
專利名(商品名)
非專利名(通用名)
藥理學學科的任務(wù)：
闡明藥物作用機制、改善藥物質(zhì)量、提高藥物療效、為臨床合理用藥提供理論依據(jù)。
同時，也為探索細胞生理生化及病理過程提供試驗資料。此外，還研究開發(fā)新藥。
第二章 藥物代謝動力學
一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
(一)藥物跨膜轉(zhuǎn)運的類型
1.被動轉(zhuǎn)運
特點：a 順濃度差;b不耗能 ;c 受藥物分子大小、脂溶性、極性等因素影響。
(1)脂溶擴散(簡單擴散)：脂溶性高的藥物可解于生物膜的磷脂分子內(nèi)擴散到膜的另一側(cè)。
(2)膜孔擴散：水溶性、小分子物質(zhì)通過膜的含水微孔進行擴散。
脂溶性高(極性小、非解離型)、分子量小的藥物易通過被動轉(zhuǎn)運方式轉(zhuǎn)運。
2.主動轉(zhuǎn)運
脂溶性小，分子量大的藥物，或需逆濃度差轉(zhuǎn)運的藥物通過此方式轉(zhuǎn)運。
特點：逆濃度差;耗能; 需膜上載體;因而有飽和現(xiàn)象;具選擇性，因而可出現(xiàn)竟爭抑制現(xiàn)象。
大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運過程屬于被動轉(zhuǎn)運。
(二)跨膜轉(zhuǎn)運規(guī)律
藥物多以弱酸或弱堿性形式存在，均有解離現(xiàn)象，這種解離-離子化程度又受其pka(酸性藥物解離常數(shù)的負對數(shù)值)及其所在溶液的pH而定。
藥物解離度可用Handerson-Hasselbach公式計算：
如：弱酸型藥物的pH - pka = 0 時，藥物有50%解離;
其差為1時，有90%解離;
其差為2時，有99%解離;
其差為3時，有99.9%解離。
而其差為-1時，有10%解離;
其差為-2時，有1%解離;其差為-3時，有0.1%解離。
同樣，弱堿性藥物以pka - pH 的差值類推。
由此，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運規(guī)律是：
弱酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，容易由偏酸的一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運到偏堿的一側(cè)，當擴散達到平衡時，弱酸性藥物在堿側(cè)液體中的濃度遠遠高于酸性液體一側(cè)。
弱堿性藥物則相反，容易由堿的一側(cè)跨膜擴散到偏酸的一側(cè)。當擴散達到平衡時，弱堿性藥物在酸側(cè)液體中的濃度遠遠高于堿性液體一側(cè)。
因而，弱酸性藥物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被腎小管再吸收。
弱堿性藥物則易在堿性腸液中吸收;在堿化的尿液中也易于被再吸收。
三、藥物體內(nèi)過程的動態(tài)規(guī)律
1.(一)時量曲線(time concentration curve)
以縱坐標為血藥濃度,橫坐標為時間得到的一條血中藥物濃度變化的動態(tài)曲線。
(二)生物利用度(bioavailability)
生物利用度：指非血管內(nèi)給藥時，藥物由給藥部位吸收進入體循環(huán)的程度(相對量)和速度。
2.二室模型
同一室模型給藥方式和作圖，得出雙指數(shù)衰減曲線，初期血濃下降迅速，稱α相，是分布、消除同時進行的結(jié)果，此時t1/2=0.693/α;
當達平衡后，曲線進入緩慢衰落的β相，反應藥物從體內(nèi)的消除，此時， t1/2=0.693/β
藥時曲線計算公式：
C=A×e - αt+B × e - βt
α、β分別表示分布與消除速率常數(shù);
A：實測值與β相上相應點的差值作圖得出的另一條直線外展指縱坐標的截距;
B：藥時曲線β相外展至縱坐標截距;
A、B分別表示分布與消除時的C0。
四、藥物消除動力學
消除(elimination)：
指血中藥物經(jīng)分布、代謝、排泄使血藥濃度不斷衰減的過程。
(一)一級動力學消除(恒比消除)
特點：
1.藥物在房室或某部位轉(zhuǎn)運速率與其藥量或濃度的一次方成正比;
2.轉(zhuǎn)運呈指數(shù)衰減，每單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運的%不變，但藥物轉(zhuǎn)運量隨時間而下降;
3.T1/2恒定，與劑量(濃度)無關(guān)，T1/2=0.693/k
4.按相同劑量相同間隔時間給藥，約5個t1/2達穩(wěn)態(tài)，停藥后經(jīng)5個t1/2藥物基本消除。
根據(jù)公式At=A0e-ket, t按半衰期計，即t = n×t1/2,式中n為半衰期個數(shù)，則各半衰期消除的藥量：At =A0e-ket = A0e-0.693/t1/2×n ×t1/2= A0e-0.693n = A0(0.5)n= A0(1/2)n
再根據(jù)At=A0(1-e-ket)計算各半衰期藥物存留量：At = A0(1-e-0.693/t1/2 × t1/2n)= A0(1-e-0.693n) =A0[1-(1/2)n]
(二)零級動力學消除(恒量消除)
特點：
1.藥物在房室或某部位轉(zhuǎn)運速率與其藥量或濃度的零次方成正比;
2.轉(zhuǎn)運速率與劑量或濃度無關(guān)，按衡量轉(zhuǎn)運，但每單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運的%隨時間變化;
3.t1/2不恒定,與初始藥物濃度(給藥量)有關(guān)，劑量越大，t1/2越長，t1/2=1/2C0/k=0.5C0/k。
零級動力學過程是主動轉(zhuǎn)運的過程。
任何耗能的逆濃度梯度轉(zhuǎn)運的藥物，用藥劑量過大，超過其負荷能力，均可出現(xiàn)飽和限速而成為零級動力學消除過程。
(三)常見藥動學參數(shù)
1.消除速率常數(shù)(K)
表示單位時間內(nèi)(如min-1、h-1)消除量與現(xiàn)存量之間的比值(百分率)。
例：某藥K=0.5 h-1
表示每小時藥物瞬間消除量是50%。
按t1/2=0.693/k，
則：t1/2 = 0.693/0.5=1.39h
表示藥物在1.39h消除50%;
再按At=A0e-ket計算，t假定為1h，則1h后體內(nèi)藥物尚存60.7%。
2.半衰期(t1/2)
藥物濃度下降一半所需要的時間。
T1/2 = 0.693 / k。
T1/2意義：
(1)反映藥物消除速度和能力
(2)一次用藥經(jīng)過4-6個T1/2體內(nèi)藥物基本消除，反復用藥經(jīng)4-6個T1/2體內(nèi)藥量達穩(wěn)態(tài)水平
(3)決定每天給藥次數(shù)。
3.曲線下面積(AUC)
指時量曲線和橫坐標圍成的區(qū)域。表示一定時間內(nèi)藥物在血漿中相對的累積量，是計算生物利用度的重要參數(shù)。
4.表觀分布容積(Vd)
理論上藥物分布在體內(nèi)所占有的容積。
5.消除率(CLs)
指單位時間內(nèi)多少毫升血漿中藥物被消除。
CLs是肝清除率、腎清除率和其他途徑清除率的總和。
6.多次給藥與穩(wěn)態(tài)血藥濃度
坪值(穩(wěn)態(tài)血藥濃度):
此時給藥速度與消除速度相等。
(1)等劑量等間隔給藥法：
約經(jīng)4-6個半衰期血藥濃度達穩(wěn)態(tài)
(2)負荷劑量(DL)給藥法：
A.如為等間隔時間(t1/2)給藥：
體內(nèi)Ass是Dm與殘留量的和：
(Css)=Dm+Ass. e-ket
∵ DL=Dm/(1-e-ket)
∴ DL=Dm/(1-e-0.693)=D/0.5=2D
表示第一次給藥時應給予常用劑量的2倍
B.當iv給藥時，負荷劑量(DL)給予法：
Ass=Css.vd =RA/ke =RA/(0.693/t1/2) =1.44t1/2RA
RA：給藥速度。
上述結(jié)果表示，應在第一個半衰期內(nèi)將1.44倍的藥物量首先推注給病人。
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